Die Kräutermedizin gehört zu den ältesten bekannten Behandlungsformen, und die medizinische Verwendung von Pflanzen ist allen Kulturen und Völkern der Welt gemeinsam. Der ägyptische Papyrus Ebers aus dem Jahr 1500 v. Chr. beschreibt mehr als 700 pflanzliche Heilmittel, darunter Aloe, Kümmel, Rizinusöl und Squill.
Ein medizinisches Manuskript, Wu Shi Er Ming Fang, aus dem 2. Jahrhundert v. Chr. mit einer Liste von 224 pflanzlichen Arzneimitteln wurde 1973 in einem Grab in Ma Huang Dui in der Provinz Hunan, China, entdeckt. Der Atharva Veda aus der Zeit um 1200 v. Chr. gilt als wichtiges Quellenbuch, in dem die Regeln des Ayurveda, des alten indischen Medizinsystems, niedergelegt sind. In der antiken Welt fand ein reger Austausch von Kräuterkenntnissen statt. Hippokrates, „der Vater der Medizin“, wurde von ägyptischen Priesterärzten unterrichtet. Dioskurides, ein griechischer Arzt, der den römischen Armeen von Claudius und Nero angehörte, stellte antikes und zeitgenössisches Kräuterwissen in seinem berühmten Werk De Materia Medica zusammen, das mehr als dreizehn Jahrhunderte lang eines der wichtigsten medizinischen Lehrbücher in der gesamten zivilisierten Welt blieb. Die griechische Kräuterkunde erreichte ihre endgültige Form im Werk von Claudius Galen, dem Arzt des römischen Kaisers Marcus Aurelius.
Die Medizin des mittelalterlichen Europas wurde durch die Kräuterkenntnisse, die von den Kreuzfahrern nach Europa gebracht wurden, erheblich weiterentwickelt. Die Kreuzfahrer lernten ihre Medizin von ihren arabischen Gegnern, die ihrerseits das Wissen der antiken griechischen und persischen Medizin synthetisiert hatten.
Viele Jahrhunderte lang waren pflanzliche Heilmittel die wichtigste Medizin zur Behandlung von Krankheiten in ganz Europa, und im 16. und 17. Jahrhundert wurden viele berühmte Kräuterbücher in englischer Sprache veröffentlicht. Einige davon, wie die von Culpepper und Gerard, sind auch heute noch sehr bekannt. Mit dem Anbruch des wissenschaftlichen Zeitalters kam es jedoch zu einem langsamen Niedergang der Pflanzenmedizin, der durch die weit verbreitete Einführung von Mineralien und Heilmitteln auf Metallbasis wie Arsen, Antimon, Blei, Quecksilber, Kupfer, Zinn und Gold in der Medizin im 18. John Waller kommentierte diesen Trend in seinem 1822 erschienenen British Domestic Herbal.
„Chemische Präparate haben der Medizin Vorteile verschafft. Dennoch ist es eine melancholische Wahrheit, dass die Gesundheit von Tausenden und das Leben von nicht wenigen jährlich der Wut auf Präparate aus Quecksilber, Arsen und fast jedem schädlichen Mineral unter dem Himmel geopfert werden. Diese Gier nach giftigen Drogen hat so weit um sich gegriffen, dass kaum ein Artikel aus dem Pflanzenreich für würdig erachtet wird, in die Verschreibung eines modernen Arztes aufgenommen zu werden, der nicht als gefährliches und aktives Gift anerkannt ist; daher der tägliche Gebrauch von Eisenhut, Schierling, Bilsenkraut usw.“
Mit der Entdeckung von Antibiotika, Kortikosteroiden und anderen wichtigen modernen Arzneimitteln wurden die meisten pflanzlichen Heilmittel, die von Ärzten jahrhundertelang verwendet wurden, zu bloßen Fußnoten in den offiziellen Pharmakopöen degradiert. Sie blieben jedoch die bevorzugten Mittel der britischen Kräuterkundigen und der Anhänger anderer Kräutertraditionen, die in jüngster Zeit in Großbritannien Fuß gefasst haben und die alle diese Formen der traditionellen Medizin bis in die heutige Zeit fortgeführt haben.